Най-често използваните средства за възстановяване на функциите на черния дроб са хепатопротектори, информация за механизма на действие, която се съдържа само в инструкциите на производителите на тези лекарства. Липсата на официално потвърждение на ефикасността и безопасността на хепатопротективните медикаменти, една от които е фосфолипиди, не се превръща в причина за отказ. Какво обяснява масовата популярност на тази група фондове?
Какво е основно фосфолипиди
Целостта и постоянството на вътрешната среда на структурните елементи на всички органи се осигурява от клетъчната мембрана, която изпълнява бариерни, транспортни и други важни функции. Основният компонент на клетъчната мембрана, който му придава еластичност и здравина, са молекулите на естерите на алкохолите и висшите мастни киселини - фосфолипиди. Терминът "съществен" (съществен) се използва по отношение на тези елементи на клетъчната мембрана, за да се подчертае тяхното значително участие в биологичните процеси.
Основната структурна и функционална единица на чернодробните клетки са хепатоцитите, чиито функции включват започване на процеса на жлъчно образуване, участие в синтеза на протеини и холестерол, трансформация на въглехидрати и детоксикация на организма. Чернодробните патологии винаги са свързани с увреждане на мембраните на хепатоцитите, които, както всички клетъчни мембрани, са съставени от фосфолипиди.
Специфична особеност на хепатоцитите е тяхната стабилност (една клетка има ограничен брой деления в процеса на регенерация), поради което колкото по-силен е фосфолипидният слой, толкова по-дълго се запазва целостта на паренхимните клетки. Съвременната медицина все още не е намерила ефективен метод за изкуствено пресъздаване на хепатоцитите (изкуствено култивираните клетки губят повечето от своите свойства), но са разработени успешни методи за изолиране на комплекс от фосфолипиди от животински тъкани или растителни вещества.
За какво сме?
Най-голямата жлеза в човешкото тяло, която изпълнява много жизнени функции, е черният дроб. Този организъм изпитва повишен стрес, свързан с изпълнението на такива задачи като синтез на хормони, ензими, осигуряване на метаболитни процеси, неутрализация и елиминиране на токсични агенти. Поради постоянното вредно въздействие на структурните елементи на паренхима са податливи на увреждане и разрушаване.
Всички чернодробни лезии преминават през няколко етапа - възпаление, фиброза (пролиферация на съединителна тъкан без промяна на структурата) и цироза (пълна смяна на паренхимната съединителна тъкан). Колкото по-сериозни са промените в клетъчната структура на хепатоцитите, толкова повече се нарушава черния дроб. За да се възстанови клетъчната мембрана и да се нормализира работата на протеиновите елементи, е необходимо да се осигури приемът на необходимото количество есенциални мастни киселини.
Възможно е да се запълни нуждата от мастни киселини с помощта на хранителни източници, но това не винаги е възможно и процесът на насищане отнема много време. Препаратите за хепатопротективно действие, съдържащи повишено количество от основните фосфолипиди, допринасят за бързата доставка на необходимите елементи в тялото. Целта на тази група лекарства е да се предотврати намаляването на нивото на активните вещества в чернодробните клетки, нормализирането на липидния метаболизъм. Задачата се постига при условие на интегриран подход към лечението.
Състав и форма на освобождаване
Адекватността на въпроса за възможността за използване на фосфолипид-съдържащи хепатопротектори за лечение на черния дроб се обосновава с факта, че структурата на фосфолипидите е уникална и тяхната роля в биологичните процеси е доказана. Съставът на произведените фармакологични препарати включва комплексни липиди, принадлежащи към глицерофосфолипидните и фосфоинозитидните групи. Основните активни съставки на повечето хепатопротектори са:
- фосфатидилхолин (лецитин);
- фосфатидилетаноламин (кефалин);
- фосфатидилсерин;
- фосфатидилинозитол.
Източник на комплексни липиди са хранителни суровини (соя, яйчен жълтък от пилешки яйца), от които се получават сложни липиди чрез фракциониране с органични разтворители. Разработват се и други методи за синтезиране на активни вещества с цел да се замени източник на храна с нехранителен източник, за да се намали цената на получения продукт, но засега те са в процес на проучване.
Фосфолипид-съдържащи средства на фармацевтичния пазар са налични в орални капсули или инжекционни разтвори. За да се получат положителни резултати от приемането на капсулни форми на хепатопротектори, е необходимо да се приема лекарството за дълъг период от време (най-малко шест месеца). За да се ускори процеса на намаляване на енергийната консумация на засегнатия орган, да се възстанови ензимната активност на черния дроб, да се подобрят свойствата на жлъчката, се препоръчва интравенозно приложение на лекарството.
Механизъм на действие
Разработчиците и производителите на хепатопротективни средства твърдят, че стабилизирането на вътреклетъчните връзки и нормализирането на метаболитните процеси се дължи на способността на синтезираните комплексни липиди да се интегрират в мембраните на хепатоцитите, като заместват увредените клетки. Регенерацията на клетъчните стени спомага за възстановяване на детоксикационната функция на черния дроб, която се състои в свързване на свободните радикали, образувани от действието на токсични елементи.
Механизмът на действие на фосфолипидите се основава на тяхната биологична роля. За междуклетъчния метаболизъм е важно съотношението на холестерол (липофилен алкохол) и комплексни липиди в състава на мембраните. Ако преобладава холестеролът, клетъчните стени стават твърде твърди, което води до по-бавен протеинов и липиден метаболизъм. Наличието на остатък от фосфорна киселина във фосфолипидната молекула допринася за разтварянето на липофилния алкохол, поради което увеличаването на броя на комплексните липиди води до намаляване на атерогенното ниво на холестерола.
При перорално приложение на хепатопротектори, активните вещества (фосфатидилхолин) почти напълно се абсорбират в тънките черва. Основното количество от смиланите елементи се разделя на полиненаситени фосфатидилхолин, който през лимфния поток навлиза в кръвта и след това се транспортира до черния дроб. Неразградени вещества (по-малко от 5%) се екскретират през червата с изпражнения.
Показания за употреба
Руските фармакологични производители предлагат на потребителите повече от 700 вида лекарства, принадлежащи към групата на хепатопротекторите. Клиничната ефикасност на тези средства зависи от състоянието на пациентите и съпътстващата терапия. Фосфолипидните препарати могат да бъдат предписани от лекар, както като част от цялостното лечение, така и като монотерапия (ако има информирано решение относно безопасността на такава мярка):
- Възпаление на чернодробната тъкан на вирусна етиология (вирусен хепатит) - лекарства, съдържащи есенциални фосфолипиди, се предписват като допълнителна мярка, ако приемането на антивирусни лекарства или ентеросорбенти не подобрява състоянието на пациента;
- чернодробна цироза - хепатопротектори могат да действат като допълнение за предотвратяване на заместването на паренхимната фиброзна тъкан или да бъдат част от цялостно лечение на заболяването;
- предциротично състояние (алкохолен хепатит) - препоръчително е да се използва само ако пациентът напълно изостави алкохола, и ако човекът престане да пие алкохол, прогнозата за лечение има благоприятна тенденция, дори ако хепатопротекторите не се използват (активните добавки ускоряват процеса на оздравяване, но не играят решаваща роля в този процес );
- мастна хепатоза (стеатоза, мастна дегенерация, безалкохолна мастна болест) - инсулиновата резистентност е в основата на мастната инфилтрация, която е типична за пациенти със затлъстяване или диабет, често със стеатохепатит (възпалителен процес), фосфолипид-съдържащи хепатопротектори, и лимфотераптероти, които страдат от болестта. подход на лечение (диета, физическа активност, адекватна лекарствена терапия);
- хронично увреждане на имунната регулация (първична билиарна цироза) - разрушаване на вътречерепните жлъчни пътища чрез имунни клетки на тялото, придружено от холестаза, за лечение на това заболяване биологично активните добавки не се предписват като самостоятелна терапия, а са част от комплекс от терапевтични мерки;
- интоксикация с храна или наркотици - хепатопротективни лекарства са подходящи за облекчаване на ефектите от хранително отравяне или приемане на лекарства, които имат вредно въздействие върху черния дроб.
Доказателствена ефикасност на фосфолипиди за черния дроб
Броят на регистрираните в медицинската практика случаи на чернодробни заболявания се увеличава (което се улеснява от увеличаване на броя на пациентите с наднормено тегло, затлъстяване и захарен диабет). Този факт обуславя търсенето на съвременни подходи за лечение на чернодробни патологии, които включват патогенетични и етиотропни посоки.
Основата на патогенетичната терапия се състои от средства, които подпомагат възстановяването на структурата на хепатоцитите. Към тази линия на терапия принадлежат и хепатопротекторите. Като се има предвид значението на патогенетичните лекарства, списъкът с изискванията за тях е разработен преди около половин век, но досега не е създадено нито едно лекарство, което да отговаря на всички условия. Използваните днес средства имат само експериментални доказателства за клинична ефикасност, които не са доказани чрез клинични изпитвания.
Международният класификационен списък на лекарствата не съдържа препратки към хепатопротектори, както и към соевите фосфолипиди. Фосфолипидните препарати се произвеждат както в Русия, така и в Европа и САЩ, но чуждестранните производители доставят продуктите си само за износ (на територията на ОНД). Руският фармацевтичен пазар е наситен с хепатопротективни продукти, които са търсени, въпреки липсата на доказателства.
Мненията на експертите относно ефективността и безопасността на хепатопротекторите са разделени. Повечето учени и лекари са склонни да вярват, че фосфолипидсъдържащите агенти нямат действието, заявено от производителите, а някои от тях са потенциално опасни за организма. Експерименталните доказателства не се считат за обективни поради липсата на единна система от критерии за оценка и субективността на обратната връзка с пациента, отнасяща се до общо подобрение на благосъстоянието.
Някои лекари признават възможността за положителен ефект от приема на лекарства в тази група, но не се отнасят до лекарства, а до биологично активни добавки (БАД). Редица клинични проучвания, проведени с участието на повече от 10 хиляди пациенти с хепатит С, показват, че под действието на комплексни липиди се увеличава вероятността от отговор на α-интерферон, използван при лечението, докато честотата на негативните реакции е минимална.
Към днешна дата няма консенсус относно възможността за използване на хепатопротектори за лечение на чернодробни патологии, но пациентите все още се доверяват на рекламните производители и активно ги приемат. Преди да придобиете хранителни добавки, съдържащи фосфолипиди, трябва винаги да се консултирате с Вашия лекар, тъй като при някои заболявания приемането на тези лекарства може не само да е неефективно, но и да предизвиква стомашна жлъчка поради факта, че те нямат холеретичен ефект.
Инструкции за употреба
Ако има разумни индикации за приемане на фосфолипиди за черния дроб и няма противопоказания, лекарят може да предпише хепатопротектори като помощно или профилактично средство за лечение на чернодробни заболявания. За да се постигнат положителни резултати от терапията, лекарствата от тази група трябва да се приемат за дълъг период - от 1 до 12 месеца.
По време на лечението трябва да следвате инструкциите за употреба на средства, съдържащи фосфолипиди. Основните насоки за приложение и дозиране са следните:
- Капсулите трябва да се приемат цели (без дъвчене) по време на хранене;
- броят на приемите е от 1 до 3 пъти на ден;
- терапевтичната дневна доза на фосфолипидите се определя въз основа на показания (от 2 до 9 капсули на ден);
- когато се прилага интравенозно, не превишавайте максимално допустимата единична доза (10 mg);
- за разреждане на инжекционния разтвор се препоръчва да се използва кръвта на пациента (в съотношение 1 към 1);
- Инжекционната терапия се извършва в продължение на 7-10 дни и трябва да бъде допълнена с орален прием на веществото.
Най-добрите лекарства, съдържащи фосфолипиди за черния дроб
Поради липсата на достатъчно доказателства, ефективността на хепатопротекторите може да се прецени само въз основа на обратната връзка с пациента. От продуктите от тази категория следните лекарства, съдържащи фосфолипиди за черния дроб са се оказали най-добри (вижте оригиналите на продуктите):
|
подготовка |
структура |
Разходи, рубли |
|
Essentiale Forte, капсули от 300 мг, 90 бр. |
Фосфолипиди от соя, съдържащи производни на диклексирин на оксокиселини на холинофосфорна киселина, линолова киселина, линоленова киселина |
1210-1341 |
|
Essliver Forte, капсули 300 мг, 50 бр. |
Фосфолипиди (фосфатидилхолин, фосфатидилетаноламин), витамини РР, В3, В6, В12, никотинамид, рибофлавин, а-токоферол ацетат |
385-435 |
|
Phosphoncial, капсули, 30 бр. |
Липоидно вещество, съдържащо фосфатидилхолин, силимарин |
345-629 |
|
Фосфоглив, капсули, 65 мг, 50 бр. |
Общо фосфолипиди от соя, натриев глициризинат |
435-979 |
|
Фосфоглив, лиофилизат, 2, 5 г, 5 бр. |
700-1816, 5 |
|
|
Gepagard, капсули, 300 мг, 30 бр. |
Лецитин, токоферол ацетат |
255-785 |
|
Ресалут, капсули, 600 mg, 50 бр. |
Полиненаситени фосфолипиди от соя, диаконатен (или моноканатен) глицерол, триглицериди |
1237-1641 |
Есенциале Форте
Производителят на лекарство-хепатопротектор с мултифакторно действие Essentiale Forte е френската фармацевтична компания Sanofi-Aventis. Това лекарство, произведено под формата на капсули и разтвор за инжектиране (есенциални фосфолипиди в ампули), е много популярно в Русия и заема водеща позиция в списъка на най-продаваните лекарства. В инструкциите за употреба се посочва, че лекарството има обширен списък от показания, които включват:
- възпалителни чернодробни заболявания (хепатит), вкл. хроничен;
- циротични, мастни и дистрофични промени в чернодробната тъкан;
- токсични лезии (свързани с диабет, хронична алкохолна интоксикация);
- неинфекциозни кожни заболявания (псориазис);
- токсикоза по време на бременност;
- радиационен синдром;
- предотвратяване на рецидив на жлъчнокаменна болест.
Механизмът на фармакологичното действие на Essentiale Forte е да вгради фосфолипидни молекули с висока степен на активност в клетъчните мембрани на хепатоцитите, което спомага за възстановяване на структурата на увредените тъкани. Нормализирането на липидния и белтъчния метаболизъм се дължи на способността на фосфолипидите да се свързват с холестерола и да го прехвърлят на мястото на окисление.
Лекарството е противопоказано при индивидуална непоносимост към съставните компоненти и не се използва в педиатричната практика поради липсата на достатъчно доказателства за безопасността на средствата за деца. Продължителността на лечението не е строго регламентирана, курсът на лечение е често най-малко 3 месеца. В началния етап на терапията се препоръчва интравенозна инфузия на лекарството в комбинация с перорално приложение на 2 капсули 2-3 пъти дневно, заедно с храна.
Страничните ефекти след прием на Essentiale Forte са редки и са в нарушение на храносмилането, дискомфорта в епигастриалната област, отслабването на стола, алергичните реакции. Предимствата на този хепатопротектор включват добра поносимост, редки негативни ефекти, недостатъците са нуждата от дългосрочно администриране, високата цена.
Essliver Forte
Лекарството за защита на черния дроб от индийски производител съдържа витамини и витаминоподобни вещества, които допълват фармакологичния ефект на фосфолипидите. Хепатопротективен агент се предлага под формата на желатинови капсули от 30 или 50 бр. в опаковката. Показания за употребата на лекарството са патологичните процеси, които се появяват в черния дроб и се причиняват от нарушения на липидния метаболизъм, които включват:
- мастна дегенерация;
- цироза;
- алкохолна или наркотична интоксикация;
- лекарствен хепатит;
- радиационно увреждане.
Essliver Forte допринася за нормализирането на процесите на биосинтеза на фосфолипиди и общия метаболизъм на мазнините, нарушени поради увреждане на хепатоцитите. Вградена в клетъчната мембрана, ненаситените мастни киселини изравняват действието на токсичните агенти върху биологичните мембранни липиди. Витамините от група В участват в метаболизма на въглехидратите, синтеза на нуклеотиди, катализират процесите на клетъчно дишане. Никотинамидът и токоферолът защитават структурните елементи на мембраната от пероксидацията.
Приемането на този хепатопротектор е противопоказано при наличие на алергия към неговите компоненти. Пациенты до 12 лет, беременные и кормящие женщины должны с осторожностью применять Эссливер Форте для лечения печени. Препарат часто провоцирует негативные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, что проявляется в виде вздутия, дискомфортных ощущений, расстройства пищеварения.
Капсулы принимаются пероральным способом путем проглатывания целиком во время еды. Рекомендованная дозировка составляет 2 капсулы 2-3 раза в день на протяжении не менее 3 месяцев. К плюсам приема Эссливер Форте относятся доступная стоимость, наличие в составе комплекса витаминов, эффективность, подтвержденная многочисленными отзывами пациентов, к минусам – наличие частых побочных эффектов, длительность лечения.
Фосфонциале
Клинико-фармакологическое действие гепатопротектора российского производства Фосфонциале основано на эффектах, оказываемых входящими в его состав компонентами. Помимо эссенциальных фосфолипидов к компонентам средства относятся флаволигнаны (силибинин) – экстракт расторопши пятнистой. Силибинин обладает мощным гепатопротекторным действием, блокируя разрушительные процессы в мембранах гепатоцитов. Комбинированный состав обеспечивает активацию ферментных систем, имеющих фосфолипидную зависимость.
Показаниями к приему Фосфонциале служат все виды и формы гепатитов (острый, хронический, жировой, алкогольный, токсический), дистрофические и циррозные изменения печени, печеночная кома, лучевая болезнь, интоксикационные поражения. Длительность лечения и дозировка определяется исходя из патогенеза печеночных нарушений. Средство назначается в суточной дозе от 3 до 9 таблеток, длительность приема – от 10 до 90 дней.
По показаниям (тяжелые формы заболеваний, положительные результаты проводимого лечения) терапевтический курс может продлеваться до 12 месяцев. Применение в целях профилактики рекомендуется ограничить минимальной дозировкой (по 1 таблетке 2 раза за день) на протяжении 1-3 месяцев. Лицам, имеющим повышенную сензитивность к веществам, входящим в состав Фосфонциале, детям до 12 лет, следует отказаться от приема препарата. Во время беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности лечения гепатопротекторами.
К самым частым побочным эффектам, возникающим на фоне приема фосфолипидов для печени, относятся диспепсические расстройства, желудочные боли, аллергические проявления. Преимуществом этого препарата является многокомпонентный состав, компоненты которого взаимно потенцируют действие друг друга. Недостатками можно назвать медленно наступающее действие, наличие ощутимых побочных эффектов.
Фосфоглив
Комбинированное лекарственное средство Фосфоглив помимо защиты печени оказывает противовирусное действие, которое обусловлено наличием в его составе глицирризиновой кислоты. Основное активное вещество фосфатидилхолин способно вызывать цитопротекторный эффект. Комбинация мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия способствует ограничению распространения патологических процессов и приводит к регрессу болезни.
Фосфоглив показан к применению при жировой дистрофии или дегенерации печени, печеночных поражениях (алкогольных, токсических), цирротических процессах, гепатитах вирусной этиологии (в составе комплексной терапии). Прием средства противопоказан беременным, детям до 12 лет и лицам, имеющим склонность к гипертензии, непереносимость компонентов. Средняя продолжительность лечения составляет 3 мес., максимальная – 6 мес. Капсулы принимаются по 2 шт. три пъти на ден. Внутривенное введение должно осуществляться медленно, по 10 мл дважды за сутки.
Положительными моментами применения Фосфоглива являются наличие глицирризиновой кислоты в составе (которая способна собираться локально в очагах воспаления, не накапливаясь в биологических жидкостях), непродолжительность лечения, отрицательными – влияние на артериальное давление, наличие побочных эффектов (отеки, преходящее повышение давления, диспепсия).
Гепагард
Биологически активная пищевая добавка Гепагард имеет поликомпонентный состав, который включает L-карнитин, витамин Е, соевый лецитин. Этот препарат помимо гепатопротекторного действия оказывает влияние на пищеварительные процессы, желудочно-кишечный тракт, нервную систему, способствует активизации синтеза высокоплотных липопротеидов. Гепагард обладает липотропными свойствами (действие аналогично таким препаратам для снижения веса, как Ксеникал, Орлистат, Орсотен).
Принимать БАД рекомендуется для профилактики жирового перерождения печени, улучшения ее функциональных возможностей или с целью оптимизации пищевого метаболизма. Беременным женщинам, детям до 16 лет и лицам, имеющим повышенную сенситивность к какому-либо компоненту средства, следует воздержаться от приема капсул. Рекомендованная дозировка составляет 3 капсулы в день, разделенные на 3 приема. Длительность непрерывного употребления не должна превышать 30 дней.
Активные вещества, входящие в состав Гепагарда редко вызывают побочные эффекты, самый распространенный из которых – аллергическая реакция. К достоинствам этого средства относится непродолжительность лечения, минимальный риск развития негативных реакций, нормализация веса за счет липотропного действия, к недостаткам – низкая эффективность для терапии патологий печени.
Резалют
Основным активным веществом препарата немецкого производства Резалют выступает Липоид PPL 600, включающий соевые фосфолипиды, лецитин, триглецириды, глицерола моно- или диалконат. Действие Липоида направлено на повышение образования эфиров холестерина, что приводит к снижению его уровня. Гепатопротектор показан при гиперхолестеринемии в условиях отсутствия возможности применения или неэффективности проводимых лечебных мероприятий.
Пациентам с непереносимостью арахиса, сои или других составных веществ средства, прием противопоказан. Во время беременности и грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом по поводу возможности использования Резалюта для лечения. Продолжительность употребления фосфолипидосодержащего препарата определяется исходя из клинической картины заболевания. Рекомендованная суточная дозировка составляет 6 капсул (по 2 шт. с основными приемами пищи).
Во время приема гепатопротекторного средства могут возникнуть неприятные ощущения в эпигастральной области, появиться крапивница. Плюсами использования этого препарата для нормализации функций печени являются отсутствие опасных побочных эффектов, минусами – высокая стоимость при клинически недоказанной эффективности и безопасности применения.
Странични ефекти и противопоказания
Фосфолипидосодержащие препараты, в отличие от других видов гепатопротекторов, не оказывают желчегонного действия и не оказывают влияния на панкреатическую и поджелудочную секреторную активность. Невзирая на этот факт, лечение фосфолипидами должно осуществляться под врачебным контролем, ввиду наличия противопоказаний к их приему, к которым относятся:
- высокий уровень чувствительности к составным компонентам;
- беременность, грудное вскармливание (некоторые средства);
- антифосфолипидный синдром (атака липидов собственными антителами);
- острые воспалительные процессы (с осторожностью);
- онкологични заболявания;
- патологии свертывающей системы крови.
Согласно отзывам, биологически активные вещества, входящие в состав БАДов, хорошо переносятся организмом и редко провоцируют развитие побочных эффектов. К зафиксированным случаям развития негативных реакций со стороны разных систем и органов, относятся:
- дискомфортные ощущения в эпигастральной области;
- подуване;
- диария;
- гадене;
- задух;
- кожная сыпь аллергического характера;
- повышение артериального давления (транзиторное);
- петехиальные кровоизлияния (очень редко);
- маточные кровотечения (у женщин в период между менструациями).
видео
Отзиви
Валерия, на 36 години
Препарат Эссливер Форте мне посоветовал лечащий врач, когда я пришла на прием с жалобами на боли в области печени. Как оказалось, боли были вызваны камнями в желчном пузыре, но для предупреждения развития печеночных патологий необходимо было поддержать этот орган. Лекарством довольна – доступный по цене аналог немецкого препарата.
Глеб, 48 лет
Когда мне поставили диагноз гепатит С, я очень расстроился и испугался, даже сдал анализы для перепроверки, но и они оказались положительными. Врач, к которому я обратился, назначил мне Фосфоглив. После курса лечения (10 дней внутривенно, потом капсулы) состояние существенно улучшилось, многие симптомы исчезли, что меня очень обрадовало.