Помогнете на развитието на сайта, споделяйки статията с приятели!

Първите антибиотици бяха пеницилините. Лекарствата са помогнали за спасяването на милиони хора от инфекции. Лекарствата са ефективни в наше време - те непрекъснато се модифицират и подобряват. Много популярни антимикробни средства са разработени на базата на пеницилини.

Въведение в пеницилиновите антибиотици

Първите антимикробни лекарства, разработени на базата на отпадните продукти на микроорганизмите, са пеницилините (Penicillium). Техният прародител е бензилпеницилин.Веществата принадлежат към широка гама β-лактамни антибиотици. Обща характеристика на бета-лактамната група е наличието на четиричленен бета-лактамен пръстен в структурата.

Пеницилиновите антибиотици инхибират синтеза на специален полимер - пептидогликан. Той се произвежда от клетката за изграждане на мембрана, а пеницилините предотвратяват образуването на биополимер, което води до невъзможност за образуване на клетки, причинява лизиране на откритата цитоплазма и смърт на микроорганизма. Лекарството няма вредно въздействие върху клетъчната структура на хора или животни поради факта, че пептидогликанът отсъства в техните клетки.

Пеницилините работят добре с други лекарства. Тяхната ефективност отслабва при комплексно лечение заедно с бактериостатици. Пеницилиновата серия антибиотици се използва ефективно в съвременната медицина. Това е възможно благодарение на следните свойства:

  • Ниска токсичност. Сред всички антибактериални лекарства пеницилините имат най-малък списък от странични ефекти, при условие че са предписани правилно и се спазват инструкциите. Лекарствата са одобрени за употреба при лечение на новородени и бременни жени.
  • Широк спектър. Съвременните антибиотици от пеницилиновата серия са активни срещу повечето грам-положителни, някои грам-отрицателни микроорганизми. Веществата са устойчиви на алкалната среда на стомаха и пеницилиназата.
  • Бионаличност. Високото ниво на абсорбция осигурява способността на бета-лактамите бързо да се разпространяват в тъканите, прониквайки дори в цереброспиналната течност.

Класификация на пеницилиновите антибиотици

Антимикробните средства на основата на пеницилин се класифицират по много критерии - принадлежност, съвместимост, механизъм на действие. Неспособността на естествените пеницилинови вещества да устоят на пеницилиназата определя необходимостта от създаване на синтетични и полусинтетични лекарства. Въз основа на това класификацията на този тип антибиотици според метода на производство е информативна за разбиране на фармакологичните свойства на пеницилините.

Биосинтетичен

Бензилпеницилинът се произвежда от плесенните гъби Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. Според молекулярната структура активното вещество принадлежи към киселините. За медицината той се комбинира химически с калий или натрий, което води до соли. Те са в основата на прахове за инжекционни разтвори, които бързо се абсорбират в тъканите. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 10-15 минути след приложението, но след 4 часа действието на веществото завършва. Това води до необходимост от множество инжекции.

Активното вещество бързо прониква в лигавиците и белите дробове, в по-малка степен - в костите, миокарда, синовиалната и цереброспиналната течност. За да се удължи действието на лекарствата, бензилпеницилинът се комбинира с новокаин. Получената сол на мястото на инжектиране образува лекарствено депо, откъдето веществото бавно и постоянно навлиза в кръвния поток. Това помогна да се намали броят на инжекциите до 2 r/d при запазване на терапевтичния ефект.Тези лекарства са насочени към дългосрочно лечение на сифилис, стрептококова инфекция, ревматизъм.

Биосинтетичните пеницилини са активни срещу повечето патогени, с изключение на спирохетите. За лечение на инфекции с умерена тежест се използва производно на бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин. Веществото е устойчиво на солната киселина на стомашния сок, така че се произвежда под формата на таблетки и се приема перорално.

Полусинтетичен антистафилококов

Естественият бензилпеницилин не е активен срещу стафилококови щамове. Поради тази причина е синтезиран оксацилин, който инхибира действието на бета-лактамазите на патогена. Полусинтетичните пеницилини включват метицилин, диклоксацилин, клоксацилин. Тези лекарства рядко се използват в съвременната медицина поради тяхната висока токсичност.

аминопеницилини

Тази група антибиотици включва ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин.Средствата са активни за широк спектър от патогени и се предлагат в таблетки. Недостатъкът на лекарствата е неефективността на амоксицилин и ампицилин към щамовете на стафилококус ауреус. За лечение на такива заболявания веществата се комбинират с оксацилин.

Аминопеницилините се абсорбират бързо и действат дълго време. За един ден се предписват 2-3 хапчета по преценка на лекаря. От страничните ефекти се наблюдава само алергичен обрив, който бързо изчезва след спиране на лекарството. Лекарствата се използват за лечение на следните състояния:

  • инфекции на горните дихателни пътища и пикочните пътища;
  • синузит;
  • ентероколит;
  • възпаление на средното ухо;
  • причинител на стомашни язви (Helicobacter pylori).

Антипсевдомонал

Антибиотиците от групата на пеницилините имат подобен ефект на аминопеницилините. Изключение правят псевдомонадите. Веществата са ефективни при лечението на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Лекарствата в тази група включват:

Карбоксипеницилини - ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и Proteus

Уреидопеницилини - активни срещу коли и клебсиела

тикарцилин

мезлоцилин

карбеницилин

пиперацилин

азлоцилин

Защитени с инхибитор комбинации

Препаратите от тази група са изкуствено синтезирани за повишаване устойчивостта на активното вещество към повечето микроорганизми. Лекарствата се получават чрез комбиниране с клавуланова киселина, тазобактам, сулбактам, които осигуряват имунитет към бета-лактамази.Защитените пеницилини имат собствен антибактериален ефект, засилвайки действието на основното вещество. Лекарствата се използват успешно при лечението на тежки вътреболнични инфекции.

Таблетки пеницилин

Използването на пеницилини в таблетки е удобно и полезно за пациентите. Няма нужда да харчите пари за спринцовки за инжектиране, лечението се извършва самостоятелно у дома. Пеницилинови антибиотици:

Име

Активна съставка

Показания

Противопоказания

Цена, RUB

Азитромицин

Азитромицин дихидрат

Остър бронхит, импетиго, хламидиален уретрит, борелиоза, еритема

Бъбречно заболяване, непоносимост към компоненти, миастения гравис

26-420

Оксацилин

оксацилин

Инфекции на ставите, костите, кожата, синузит, бактериален менингит и ендокардит

Свръхчувствителност към пеницилини

9-402

Амоксицилин Сандоз

амоксицилин

Тонзилит, бактериален фарингит и ентерит, пневмония, придобита в обществото, цистит, ендокардит

Чувствителност към пеницилин, кръстосана алергия с други бета-лактамни средства

123-180

Феноксиметилпеницилин

феноксиметилпеницилин

Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, тетанус, антракс

Фарингит, афтозен стоматит, чувствителност към пеницилин

13-20

Ампицилин

ампицилин трихидрат

Стомашно-чревни, бронхобелодробни и инфекции на пикочните пътища, менингит, сепсис, еризипел

Лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, чернодробна дисфункция

15-70

Амоксицилин

амоксицилин

Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоза, гонорея, лептоспироза, Helicobacter

Алергични диатези, сенна хрема, инфекциозна мононуклеоза, астма, лимфоцитна левкемия, заболявания на черния дроб, кръвта и централната нервна система

29-85

Сумамед

азитромицин

Меки тъкани, кожа, респираторни инфекции, Лаймска болест, цервицит, уретрит

Чувствителност към азитромицин, чернодробно заболяване, комбинация с дихидроерготамин и ерготамин

276-560

Амоксиклав

амоксицилин, клавуланат

Остър среден отит, синузит, бронхит, фарингеален абсцес, пневмония, инфекции на кожата, гинекологията, жлъчните пътища, съединителната и костната тъкан

Чернодробно заболяване, лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, свръхчувствителност към пеницилини

184-500

В инжекции

За инжекции се използва пеницилин G натриева сол 500 хиляди или 1 милион единици. Прахът се освобождава в стъклени бутилки, запечатани с гумена капачка. Преди употреба продуктът се разрежда с вода. Примерни лекарства:

Име

Активна съставка

Показания

Противопоказания

Цена, RUB

Ампицилин

ампицилин натриева сол

Цистит, пиелонефрит, бактериален синузит, интраабдоминални и женски генитални инфекции

Чернодробни и бъбречни нарушения, колит, левкемия, ХИВ

13-80

Бицилин-1

бензатин бензилпеницилин

Сифилис, скарлатина, бактериална кожна инфекция

Непоносимост към компоненти, склонност към алергии

10-50

бензилпеницилин

бензилпеницилин

Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоза, скарлатина, бленорея

Свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини

5-35

Оспамокс

амоксицилин

Пневмония, среден отит, бронхит, простатит, ендометрит, гонорея, еризипел, коремен тиф, листериоза

Епилепсия, остра лимфоцитна левкемия, астма, алергична диатеза, сенна хрема

40-120

бензилпеницилин новокаинова сол

бензилпеницилин

Крупозна и фокална пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленорея

Свръхчувствителност към пеницилини, епилепсия - за ендолумбални инжекции

15-230

Видео

Пеницилин

внимание! Информацията, предоставена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

Помогнете на развитието на сайта, споделяйки статията с приятели!

Категория:

Медицина