Антиретровирусното лекарство Tenofovir е предназначено за комбинирано лечение на HIV инфекцията и вируса на хепатит B. Препоръчва се за продължителна употреба, ефективността на терапията може да се прецени след няколко години непрекъсната употреба. Присвоени на индивидуалните характеристики и медицинската история на пациента поради високия риск от тежки странични ефекти.
Инструкции за употреба Tenofovir
Лекарството Тенофовир е антивирусно лекарство, което е активно срещу вируси на хепатит В и HIV (вирус на човешка имунна недостатъчност) типове 1 и 2. Механизмът му на действие е свързан със способността на активния компонент (тенофовир дифосфат) да потиска обратната транскриптаза на вируса, осигурявайки неговия жизнен цикъл, което води до прекратяване на синтеза на ДНК веригата (дезоксирибонуклеинова киселина) на нейните клетки.
Състав и форма на освобождаване
Тенофовир се предлага под формата на таблетки с различно съдържание на активното вещество - тенофовир дизопроксил фумарат. Съществуват следните форми на освобождаване:
- Таблетките са светло сини, двойно изпъкнали, триъгълни, с гравировка „Н“ от едната страна и „123“ от другата, със съдържание на активно вещество от 300 mg.
- Таблетки, съдържащи 150 mg (кръгли) и 300 mg (овални), в светло кафява или кафява обвивка с бяло или бяло и жълто ядро.
Всички форми на освобождаване са опаковани или в картонени опаковки, съдържащи 3, 6 или 10 блистера по 10 таблетки всяка, или в полимерни кутии (доза 300 mg) 30, 60, 100, 500 или 1000 таблетки, бутилки от 500 или 1000 броя. Пълният състав на различните форми на освобождаване:
| Формуляр за освобождаване | Активна съставка | Спомагателни компоненти | Състав на черупката |
|---|---|---|---|
| Кръгли таблетки | Тенофовир дизопроксил фумарат 150 mg | Лактоза монохидрат, Примогел (натриева карбоксиметил нишесте), кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат | Хидроксипропилметилцелулоза (хипромелоза), полиетилен гликол (макрогол 6000), титанов диоксид, оцветител железен оксид жълт и червен, талк. |
| Овални таблетки | Тенофовир дизопроксил фумарат 300 mg | Лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте, натриева кроскармелоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза | Хидроксипропил метилцелулоза, полиетилен гликол 6000, титанов диоксид, желязна боя железен оксид червен и жълт, талк |
| Триъгълни таблетки | Тенофовир дизопроксил фумарат 300 mg | Лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза | Триацетин, хипромелоза, лактоза монохидрат, багрило - Опадри светло синьо |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизмът на фармакологично действие се основава на способността на активния компонент (аналог на аденозин монофосфат) да индуцира прекратяването на синтеза на ДНК веригата на вирус, интегрирайки се в неговата молекула и инхибирайки реакцията на обратната транскриптаза на конкурентна основа. При концентрации от 0.5-2.2 μmol се регистрират антивирусни ефекти срещу HIV инфекциозни агенти от първия тип подтипове А, В, С, D, E, F, G, O. Тенофовир концентрации от 1.6-5.5 μmol инхибират някои щамове на HIV-2.
По време на периода на употреба са отбелязани адитивни ефекти (комбинация от ефикасност) или синергизъм, когато се използват заедно с нуклеозидни и ненуклеозидни HIV-1 инхибитори на обратната транскриптаза и HIV протеазни инхибитори. Резистентността към тенофовир дизопроксил фумарат протича на фона на предишното антиретровирусно лечение в резултат на K65R мутации.
Тенофовир не повлиява метаболитните процеси, включващи изоензимите на цитохром Р450. Беше отбелязано слабо значително понижаване на метаболизма на субстрата на ензимите CYP1A1 и CYP1A2. Активната съставка се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 60-120 минути след приложението, бионаличността е 25% и по-висока, свързването с кръвните и плазмените протеини - 7.2% и 0.7%. Екскрецията се осъществява през бъбреците, в резултат на активна тубулна секреция и гломерулна филтрация.
Показания за употреба
Лекарството се използва в рамките на комбинираното антиретровирусно лечение на HIV инфекцията при пациенти над 18-годишна възраст. Препоръчително е тенофовир за хепатит В да се прилага само докато генетичният код на вируса е свързан с генетичния код на клетките на човешкото тяло. При клинични проучвания е установена възможността за резистентни към активния компонент щамове, резистентни към HIV. Лечението на хепатит се извършва и в комбинация с други антивирусни лекарства.
Дозиране и администриране
Таблетките се приемат веднъж дневно, преди или по време на хранене. Стандартният препоръчителен режим на дозиране е дневна доза от 300 mg, която може да бъде коригирана от лекуващия лекар в зависимост от клиничната картина на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента. Лекуващият лекар избира продължителността на терапията индивидуално, за ХИВ инфекции, в повечето случаи, употребата на ретровирусни лекарства е показана през целия живот.
Специални инструкции
Дългосрочната антиретровирусна терапия с лекарството повишава вероятността от остеонекроза. Факторите, които увеличават риска от неговото развитие на фона на приема на лекарството, включват пиене на алкохол, имуносупресия в остра форма, лечение с глюкокортикостероиди, повишен индекс на телесното тегло на пациента. Ако се появи болка в ставите, затруднено движение, летаргия или усещане за скованост на мускулите, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
По време на бременността
Приложението на лекарството по време на бременност е възможно само ако очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалните рискове за плода. Използването на лекарството по време на кърмене е противопоказано. За да се премахнат рисковете от постнатално предаване от майка на дете, тенофовир може да се прилага в стандартна доза и кърменето трябва да се преустанови по време на приемането.
В детството
Тенофовир не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст поради липса на данни за безопасност за употребата на лекарството в детска възраст. За лечение на HIV инфекция при деца се използват други антиретровирусни лекарства, като Ziagen (на базата на активния компонент на абакавир сулфат) азидотимидин (на базата на зидовудин), Lamivudine (за лечение на деца на възраст 3 месеца).
При нарушения на бъбреците и черния дроб
При лека промяна в бъбречната функция (показатели за креатининов клирънс (СК) от 50 до 80 ml / min) не се налага промяна в режима на дозиране. По време на периода на лечение е необходимо да се контролират лабораторните параметри на QC и нивото на фосфат в кръвта. Пациенти с нарушена бъбречна функция с клирънс от 30 - 9 ml / min намаляват дозата на Тенофовир, стандартният режим в този случай е дозата от 300 mg веднъж на всеки два дни. При нарушена чернодробна функция не е необходимо да се коригира режимът на дозиране и дневната доза.
Взаимодействие с лекарства
Когато се използва заедно с антиретровирусни лекарства на базата на други активни съставки и лекарства от други фармакологични групи, е възможно да се намали ефективността или да се засили терапевтичният ефект на Тенофовир, проявление на редица странични ефекти. Като част от комбинирана терапия могат да възникнат следните лекарствени взаимодействия:
- Антивирусните лекарства, приемани с цитомегаловирусна инфекция (ганцикловир, цидофовир и техните аналози), причиняват промяна (увеличаване) на плазмената концентрация на активния компонент на Тенофовир, повишавайки риска от развитие на негативни странични ефекти.
- Аминогликозиди, Амфотерицин Б: повишават нивата на серумния креатинин, като комбинираната употреба изисква мониторинг на бъбречната функция.
- Диданозин: приемането на ставите увеличава системната експозиция с 40-60%, което значително увеличава риска от развитие на панкреатит, лактатна ацидоза и други странични ефекти.
- Дарунавир: повишава плазмената концентрация на тенофовир с 25-30%, изисква повишен мониторинг на показателите за своевременно откриване на нефротоксичност.
- Атазанавир: когато се използват заедно, неговите фармакокинетични параметри се променят, едновременно приложение е възможно с едновременно приложение на ритонавир.
Странични ефекти на Тенофовир
Съвместната терапия с други антиретровирусни лекарства (антиретровирусни препарати) може да предизвика странични ефекти в храносмилателната, нервната, хепатобилиарната, имунната, пикочната, мускулно-скелетната системи. Те включват:
- главоболие, замаяност;
- депресия;
- коремна болка, диария, метеоризъм, повръщане, гадене, загуба на апетит;
- панкреатит;
- повишена активност на чернодробните ензими;
- хепатит;
- мастна чернодробна дистрофия;
- ангиоедем;
- задух;
- анемия;
- хипокалиемия;
- лактатна ацидоза;
- хипофосфатемия;
- хепатомегалия;
- нефрогенен диабет;
- остра бъбречна недостатъчност;
- протеинурия;
- интерстициален нефрит;
- остър нефрит;
- полиурия;
- Синдром на Fanconi;
- повишена концентрация на креатинин;
- остра бъбречна тубуларна некроза;
- повишена амилазна активност;
- мускулна слабост;
- остеонекроза;
- рабдомиолиза;
- миопатия;
- остеомалация;
- алергични реакции;
- кожен обрив;
- повишена умора;
- астения.
свръх доза
Според проучвания, редовният прием в доза от 600 mg за един месец не предизвиква тежки странични ефекти. Не са установени симптоми на предозиране, с повишени странични ефекти или признаци на хепатотоксичност, е необходима стандартна поддържаща симптоматична терапия, може да се предпише хемодиализа (при липса на бъбречна недостатъчност).
Противопоказания
Терапията с употребата на лекарството е противопоказана при пациенти на възраст под 18 години (с повишено внимание - при пациенти на възраст 65 години), със свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството, както и при следните заболявания и състояния:
- бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 30 ml / min;
- съвместна употреба с адефовир;
- непоносимост към лактоза;
- синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
- дефицит на лактаза;
- период на бременност;
- кърмене.
Условия за продажба и съхранение
Инструментът се продава в аптеките, като при покупката се изисква лекарско предписание. Да се съхранява в продължение на 2 години, считано от датата на освобождаване, посочена върху опаковката, при температура не по-висока от 25 ° C.
Аналози на Тенофовир
Решението да се замени лекарството с аналог се взема от лекуващия лекар при липса на необходимия терапевтичен ефект, силна проява на странични ефекти и идентифициране на индивидуалната непоносимост. Структурните аналози на лекарството включват следните лекарства с подобен механизъм на действие:
- Тенофовир Canon - съдържанието на основния компонент в една таблетка е 300 mg, то може да се прилага на деца от 12 години с тегло над 35 kg.
- Tenofovir VM се използва за лечение на HIV инфекция от първи тип при възрастни, както и за хепатит B при възрастни и хроничен хепатит при деца на възраст над 12 години.
- Tenofovir TL - не се използва заедно с други лекарства на базата на тенофовир. При пациенти, заразени с вируса на хепатит и HIV, той може да предизвика тежки обостряния на хепатита, когато лечението е спряно.
- Viread - се предписва за HIV инфекция от първи тип, хроничен вирусен хепатит B при възрастни пациенти с компенсирана бъбречна недостатъчност.
- Tenoflek - аналог, произведен от компанията Nanolek.
Цената на Тенофовир
Можете да получите Tenofovir в аптека с рецепта от лекар. Ценовият диапазон в аптеките в Москва за освобождаване форма 300 мг 30 таблетки от различни производители е представен по-долу: \ t
| производител | цена |
|---|---|
| ROS Pharmaceuticals | 4740 |
| РОС Фармстандарт-Томскхимфарм | 2252 |
| Ind Hetero Drags | 2490 |
| ROS Makiz-Pharma | 6360 |
Отзиви
Сергей, на 31 години.
Приемайте 2 години по стандартна тройна схема с Lamivudin и Ritonavir. Дълго време свикнах с него, първите три месеца имаха много странични ефекти - замаяност (дори трябваше да се откажа от шофиране за известно време), гадене, обрив, анемия. Шест месеца по-късно всичко се нормализира. Редовно наблюдавам показателите за чернодробната функция.
Мария, на 24 години
Руски препарати като Tenofovir-TL или Abacavir имат много странични ефекти, особено ако отказвате лечение. Когато научих за перспективата за сериозни нарушения на функциите на бъбреците и черния дроб (с редовна употреба от 5 години) и разрушаването на скелетната система, преминах към съвременни чужди генерици, макар и за своя сметка.
Анна, на 29 години
Тя взима Тенофовир в троен модел за година и половина. След това време кръвната картина се влоши и започна чернодробните проблеми. Неуспехът беше труден, с много странични ефекти. Преминах на друга схема на лечение с други, по-модерни лекарства, които частично получавам.