Eliquis - механизмът на действие на антикоагулант, дозировка, форма на освобождаване, противопоказания и прегледи

Съдържание:

Anonim

При риск от развитие на венозен тромбоемболизъм, лекарите лекуват Eliquis лекарства за пациенти за лечение на нарушения на дълбокия венозен кръвен поток. Това е доказано лекарство, което е в групата на директните антикоагуланти. Действайки чрез потискане на коагулационния фактор, той предотвратява тромбоцитната агрегация. Това позволява използването на медикаменти за лечение на нарушения на кръвния поток.

Eliquis Таблетки

Директно действащите антикоагуланти включват Eliquis таблетки. Това означава, че те селективно инхибират (селективно инхибират) коагулационния фактор Ха. Активното вещество от състава апиксабан променя показателите в системата за кръвосъсирване, което прави възможно използването му за лечение на някои заболявания, свързани с тромбоза.

структура

Лекарството се предлага под формата на таблетки 2, 5 и 5 mg. Таблетките от 2, 5 mg имат двойно изпъкнала, кръгла форма и са покрити с жълто филмово покритие. Таблетки 5 mg - двойно изпъкнали, овални и покрити с розов филм. В допълнение към активното вещество - апиксабан, съставът съдържа редица спомагателни компоненти:

структура

Съдържание в 1 таблетка mg

Активна съставка

apixaban

2.5 / 5

Спомагателни компоненти

магнезиев стеарат

1.25 / 2.5

натриев лаурил сулфат

1/2

МКЦ

41/82

натриева кроскармелоза

4/8

лактоза

50.25 / 100.5

Филмова обвивка

червен железен оксид

4/8 mg

жълт железен оксид

0, 16 / -

триацетин

0.32 / 0.64

титанов диоксид

0.8 / 1.87

лактоза монохидрат

1.24 / 2.48

Opadry II жълт / розов (алуминиев лак)

1.48 / 2.96

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството принадлежи към групата на директните антикоагуланти, селективно потиска фактори на кръвосъсирването Xa (FXa). Антитромботичният потенциал на лекарството не изисква кондициониране чрез антитромбин III и р-гликопротеин. Лекарството инхибира свързаната и свободна FXa и протромбиназна активност, която предотвратява образуването на кръвни съсиреци и тромбин (серинова протеаза). Активното вещество не влияе пряко на съединението (агрегация) на тромбоцитите, индиректно потискащо само формата на агрегация, която се индуцира от тромбина.

Получаването на Eliquis дозата на активната съставка до 10 mg осигурява бионаличност до 50%. Лекарството се абсорбира добре в стомаха и червата. Максималната концентрация достига до 3-4 часа след пиене. Диетата не влияе върху общата плазмена концентрация на апиксабан. При дози по-големи от 25 mg абсорбцията на лекарството се забавя и бионаличността намалява. Свързване с кръвни протеини - 87%. Екскретира се основно през червата; през бъбреците - около 27%.

Показания за употреба на Eliquis лекарства

Лекарството се използва както за лечение, така и за профилактика на заболявания, причинени от патология на тромбоза. Списък с указания:

  1. Превенция на риска и рецидиви на тромбоемболизма на венозната система при пациенти след операция за замяна на ставите.
  2. Превенция на риска от инсулт и тромбоемболизъм при пациенти с неклапно предсърдно мъждене при наличие на рискови фактори.
  3. Терапия на белодробен тромбоемболизъм, дълбока венозна тромбоза, както и профилактика на тези заболявания.

Инструкции за употреба Eliquis

Лекарството се използва вътре, без позоваване на приема на храна. Разрешението за приемане предполага незабавно попълване на пропуснатата доза и по-нататъшна употреба два пъти на ден съгласно първоначалната схема. Това зависи от патологията на пациента:

  1. След ендопротезиране: една таблетка 2, 5 mg два пъти дневно (започвайки 12-24 часа след операцията). Продължителността на терапията след операцията на тазобедрената става е 32-38 дни, коляното е 10-14 дни.
  2. Пациенти с предсърдно мъждене: една таблетка 5 mg два пъти дневно.
  3. Терапия за дълбока венозна тромбоза: 10 mg два пъти дневно в продължение на седем дни, след това 5 mg два пъти дневно. Продължителността се определя от лекаря в зависимост от индивидуалните показатели.
  4. Профилактика на белодробен тромбоемболизъм: 2, 5 mg два пъти дневно след шестмесечен курс на лечение на тези заболявания.

Специални инструкции

Има редица патологични състояния, при които употребата на лекарството е свързана с допълнителни рискове:

  1. При пациенти с състояния, при които е необходима монотерапия или лечение с две антиагрегантни лекарства, трябва да се анализира съотношението риск-полза, тъй като лекарството може да предизвика кървене.
  2. Не се препоръчва при пациенти с чернодробно заболяване, при което има нарушения на кръвосъсирването.
  3. Докато приемате ацетилсалицилова киселина, рискът от кървене се увеличава при пациенти с пост-остър коронарен синдром, усложнен от сърдечни и не-сърдечни заболявания.
  4. С появата на хеморагични усложнения е необходимо да спрете приема на лекарството, за да идентифицирате източника на загуба на кръв и облекчението му. Продължителното спиране на лекарството преди операцията увеличава риска от тромбоза.
  5. При пациенти, приемащи лекарството при извършване на епидурална или спинална анестезия, прободете тези сегменти, при пациенти с епидурален катетър, рискът от спинални и епидурални хематоми, които могат да причинят парализа, се увеличава.
  6. С повишено внимание при намеса в субарахноидалните или епидуралните пространства без адекватна хемостаза.
  7. Не е желателно Eliquis да се замени с не-фракционен хепарин.

По време на бременността

Днес няма данни за рисковете и последствията от приемането на Eliquis по време на бременност. Ето защо, поради непредвидимите последици за образуването на плода, не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност. Няма никакво доверие в безопасността на лекарството при кърмачета, така че когато започнете да кърмите, трябва да спрете.

Взаимодействие с лекарства

Когато се използва Eliquis, трябва да се внимава при употреба на други лекарства. Възможни прояви с отрицателен характер:

  • Кетоконазол увеличава концентрацията на лекарството, не се препоръчва комбинирането на тези лекарства, както и азол антимикотици, HIV протеазни инхибитори;
  • Дилтиазем, Верапамил, Хинидин повишават концентрацията на активното вещество в плазмата, рифампицин - намалява нивото му, както и фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, витамини;
  • Комбинацията с други антикоагуланти е противопоказана, инвазивното лечение с нестероидни противовъзпалителни средства се извършва с повишено внимание;
  • Напроксен увеличава концентрацията на лекарството в кръвта;
  • комбинации с тромболитични лекарства, рецепторни антагонисти, тиенопиридини (клопидогрел), дипиридамол и чернодробни изоензими са забранени;
  • активен въглен намалява експозицията на лекарството.

Странични ефекти

Въз основа на изследвания и обратна връзка с пациенти, лекарите идентифицираха страничните ефекти на Eliquis. Значителни включват:

  • кървене от очите, носа, ректума, венците, контузия, хематом;
  • анемия, тромбоцитопения, понижен имунитет, хипертония, хипотония;
  • свръхчувствителност, анафилаксия, алергичен оток, сърбеж;
  • мозъчен кръвоизлив, хипотония, хемоптиза, замъглено виждане;
  • гадене, хематохезия, хемороидално кървене;
  • повишен билирубин, кожен обрив, хематурия;
  • вагинално кървене, синини, инсулт.

свръх доза

Използването на доза от 50 mg / дневен курс от 3-7 дни не е довело до предозиране. Дозата по-горе може да допринесе за кървене, хеморагични усложнения, повръщане, диария. Лечението на предозиране се състои в вземане на сорбенти, инжектиране на концентрати на фактори на протромбиновия комплекс за спиране на кървенето. Няма специфичен антидот, хемодиализата е неефективна.

Противопоказания

Лекарството има редица противопоказания поради фармакологичното си действие. Фактори, забраняващи употребата на лекарството:

  • свръхчувствителност към компонентите;
  • активно кървене;
  • чернодробно заболяване, коагулопатия;
  • риск от тежко кървене;
  • злокачествени новообразувания;
  • последна обширна хирургия, интервенции на гръбначния мозък и мозъка, в офталмологията;
  • разширени вени;
  • съдова аневризма;
  • бременност, кърмене, възраст до 18 години;
  • вътречерепни съдови аномалии.

Условия за продажба и съхранение

Купете рецепта за Eliquis. Съхранението на лекарството се извършва на места, недостъпни за деца. Срокът на годност е три години.

Аналози на Eliquis

Сред аналозите на лекарството излъчват тези, които имат идентична активна съставка, и тези, чийто състав е различен, но терапевтичният ефект е подобен. Заместващи са:

  • Xarelto - таблетки, произведени в Германия, съдържат ривароксабан;
  • Варфарин - съдържа warfamine, е антикоагулант на индиректно действие, наличен в Дания, Латвия, Русия;
  • Pradax е директен инхибитор на тромбин, германско лекарство на базата на дабигатран етексилат мезилат.

цена

В зависимост от концентрацията на активната съставка, броя на таблетките в опаковката, ценовата политика на аптеката, цените на лекарството се различават. Приблизителната цена за производството на Bristol-Myers Squibb (САЩ) в Москва и Санкт Петербург ще бъде:

Вид лекарство, брой хапчета, концентрация

Цена в рубли

60 бр. 5 mg

2469

60 бр. 2, 5 mg

2454

20 бр. 5 mg

872

20 бр. 2, 5 mg

867

Отзиви

Антонина, на 60 години

След артропластика на коляното ми беше предписано Еликуис за предотвратяване на венозен тромбоемболизъм. Взех хапчетата според инструкциите, не забелязах нищо странно по време на рецепцията. Лечението беше успешно, ставата започна да функционира без проблеми, лекарите не откриха никакви усложнения. Така че лекарството работи!

Джулия, на 55 години

Аз страдам от дълбока тромбоза на вените, така че трябва да вземам лекарства. Аз пия таблетки Eliquis втори месец и забелязах подобрение. Лекарят също потвърди - тестовете са добри. Вярно е, че е необходимо постоянно да се следи кръвните параметри. Лекарят предупреди за възможни нежелани реакции, аз внимателно ще следвам инструкциите.

Владимир, на 46 години

В продължение на 10 години имам диабет от първи тип. Това означава, че вземам инсулинови снимки всеки ден. Освен това имам неклапанна атриална фибрилация. За да се предотврати появата на системна емболия и инсулт, аз пия Eliquis хапчета. От тях малко замаяни сутрин, а лекарството е отлично - мисля, че този лекар ще потвърди.