Помогнете на развитието на сайта, споделяйки статията с приятели!

Една от Нобеловите награди от 1988 г. принадлежи на D. Bleck, учен, който разработва и провежда клинични изпитвания на първия бета-блокер, пропранолол. Това вещество се използва в медицинската практика през 60-те години на 20-ти век. Съвременната кардиологична практика е невъзможна без използването на бета-блокери за хипертония и сърдечни заболявания, тахикардия и инсулт, заболявания на артериите и други опасни патологии на кръвоносната система. От 100 разработени стимуланти, 30 се използват за терапевтични цели.

Какво представляват бета-блокерите?

Голяма група лекарства, които защитават бета-рецепторите на сърцето от ефектите на адреналин, наречени бета-блокери (ВВ). Имената на лекарствата, които съдържат тези активни вещества, завършват с „lol“. Те могат лесно да бъдат избрани сред лекарствата за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Активната съставка са атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и други.

"Когато намерих начин да почиствам съдовете с помощта на растения, изглеждах по-млад - мозъкът започнал да работи, както при 35, а налягането бързо се върна към нормалното"

Прочетете повече …

Механизъм на действие

В човешкото тяло има голяма група катехоламини - биологично активни вещества, които имат стимулиращ ефект върху вътрешните органи и системи, предизвиквайки адаптивни механизми. Действието на един от представителите на тази група - адреналинът е добре известно, то се нарича още стрес субстанция, хормонът на страха. Действието на активното вещество се извършва чрез специални структури - β-1, β-2 адренорецептори.

Механизмът на действие на бета-блокерите се основава на инхибиране на активността на β-1-адренергичните рецептори в сърдечния мускул. Органите на кръвоносната система реагират на този ефект, както следва:

  • промени на сърдечната честота в посока намаляване честотата на контракциите;
  • намалена сърдечна честота;
  • намален съдов тонус.

Паралелно, бета-блокерите инхибират действието на нервната система. Така че е възможно да се възстанови нормалното функциониране на сърцето, кръвоносните съдове, което намалява честотата на инсулти, хипертония, атеросклероза, коронарна болест на сърцето. Намален риск от внезапна смърт от инфаркт, сърдечна недостатъчност. Постижения в лечението на хипертония и състояния, свързани с високо кръвно налягане.

Показания за употреба

Предписани са бета-блокери за хипертония и сърдечни заболявания. Това е обща характеристика на тяхното терапевтично действие. Най-честите заболявания, за които се използват, са:

  • Хипертония. Бета-блокерите при хипертония намаляват натоварването на сърцето, намалява търсенето на кислород и кръвното налягане се връща към нормалното.
  • Тахикардия. С пулс от 90 удара в минута или повече, бета-блокерите са най-ефективни.
  • Инфаркт на миокарда. Действието на веществата е насочено към намаляване на засегнатата област на сърцето, предотвратяване на рецидив, защита на мускулната сърдечна тъкан. В допълнение, лекарствата намаляват риска от внезапна смърт, увеличават физическата издръжливост, намаляват развитието на аритмия, допринасят за насищането на миокарда с кислород.
  • Захарен диабет със сърдечни заболявания. Силно селективни бета-блокери подобряват метаболитните процеси, повишават чувствителността на тъканите към инсулин.
  • Сърдечна недостатъчност. Лекарствата се предписват по схемата, включваща постепенно увеличаване на дозата.

Списъкът на заболяванията, за които се предписват бета-блокери, включва глаукома, различни видове аритмии, пролапс на митралната клапа, тремор, кардиомиопатия, остра аортна дисекция, хиперхидроза, усложнения от хипертония. Препаратите се предписват за превенция на мигрена, разширено кръвотечение, за лечение на артериални патологии, депресии. Терапията на тези заболявания включва използването само на някои ВВ, така че техните фармакологични свойства са различни.

Класификация на лекарствата

Класификацията на бета-блокерите се основава на специфичните свойства на тези активни вещества:

  1. Адреналиновите рецепторни блокери са способни едновременно да действат както върху Р-1, така и върху Р-2 структури, което води до странични ефекти. Въз основа на тази характеристика се разграничават две групи лекарства: селективни (действащи само върху β-1 структури) и неселективни (действащи както на Р-1, така и на р-2 рецептори). Селективно BB има особеност: с увеличаване на дозата специфичността на тяхното действие постепенно се губи и те започват да блокират β-2 рецепторите.
  2. Разтворимостта в някои вещества отличава групата: липофилна (разтворима в мазнина) и хидрофилна (разтворима във вода).
  3. ВВ, който е в състояние частично да стимулира адренорецепторите, се комбинират в група лекарства с вътрешна симпатомиметична активност.
  4. Адреналиновите рецепторни блокери се разделят на краткотрайни и дългодействащи лекарства.
  5. Фармакологите са разработили три поколения бета-блокери. Всички те все още се използват в медицинската практика. Препаратите от последното (трето) поколение имат най-малко противопоказания и странични ефекти.

Кардиоселективни бета-блокери

Колкото по-висока е селективността на лекарството, толкова по-силен е терапевтичният ефект. Селективните бета-блокери от първото поколение се наричат некардиоселективни, те са най-ранните представители на тази група лекарства. В допълнение към терапевтичните, те имат силни странични ефекти (например бронхоспазъм). Второто поколение на ВВ е кардио селективни лекарства, те имат насочен ефект само върху сърдечни рецептори от тип 1 и нямат противопоказания за хора със заболявания на дихателната система.

Талинолол, ацебутанол, Celiprolol имат присъща симпатомиметична активност, атенолол, бизопролол, карведилол не притежават това свойство. Тези лекарства са се доказали в лечението на предсърдно мъждене, синусова тахикардия. Талинолол е ефективен при хипертонична криза, пристъпи на стенокардия, инфаркт, във високи концентрации блокове тип 2 рецептори. Бизопролол може да се приема непрекъснато за хипертония, исхемия, сърдечна недостатъчност и се понася добре. Има силен синдром на абстиненция.

Вътрешна симпатикомиметична активност

Алпренолол, Катеолол, Лабеталол - І поколение на бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност, Епанолол, Ацебутанол, Целипророл - ІІ поколение лекарства с такъв ефект. Alprenolol се използва в кардиологията за лечение на коронарна болест на сърцето, хипертония, неселективен бета-блокер с много странични ефекти и противопоказания. Celiprolol се е доказал в лечението на хипертония, е предотвратяване на пристъпи на ангина, но разкрива взаимодействието на лекарството с много лекарства.

Липофилни лекарства

Липофилните блокери на епинефриновите рецептори включват пропранолол, метопролол, ретард. Тези лекарства активно обработват черния дроб. При чернодробни аномалии или при пациенти в напреднала възраст може да се наблюдава предозиране. Липофилността определя страничните ефекти, възникващи през нервната система, като депресия. Пропранолол е ефективен при тиреотоксикоза, кардиомиалгия, миокардна дистрофия. Метопролол инхибира действието на катехоламините в сърцето по време на физически и емоционален стрес, е показан за употреба при сърдечни патологии.

Хидрофилни лекарства

Бета-блокерите за хипертония и сърдечни заболявания, които са хидрофилни лекарства, не се обработват от черния дроб, те се елиминират през бъбреците. При пациенти с бъбречна недостатъчност се натрупват в организма. Има продължително действие. По-добре е да приемате лекарства преди хранене и да пиете много вода. Тази група включва атенолол. Ефективен при лечение на хипертония, хипотензивният ефект продължава около един ден, докато периферните съдове остават в добра форма.

Последно поколение бета-блокери

Последното поколение бета-блокери включва Carvedilol, Celiprolol. Те имат минимално количество странични ефекти и трябва да се консумират веднъж на ден. Карведилол се предписва в комплексна терапия за хронична сърдечна недостатъчност, като профилактично средство за инсулти, при хипертония. Целипролол има сходна цел, да се отмени това лекарство постепенно, най-малко в рамките на 2 седмици.

Противопоказания за назначение

Употребата на бета-блокери е опасна при следните състояния и патологии:

  • захарен диабет;
  • депресия;
  • белодробна болест;
  • повишени липиди в кръвта;
  • нарушение на периферното кръвообращение;
  • асимптоматична синусова дисфункция.

Странични ефекти

Многобройни странични ефекти на бета-блокерите не винаги се появяват, сред тях:

  • хронична умора;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • обостряне на бронхиалната астма;
  • сърдечен блок;
  • намаляване на концентрацията на "добър" холестерол и захар;
  • след премахването на наркотиците има заплаха от повишен натиск
  • инфаркти;
  • повишена умора по време на тренировка;
  • ефект върху активността при пациенти със съдови патологии;
  • токсичен ефект.

видео

Помогнете на развитието на сайта, споделяйки статията с приятели!

Категория:

Здраве