Метотрексат - индикация и форма на освобождаване, механизъм на действие и противопоказания, аналози и цена

Съдържание:

Anonim

Медикаментозната терапия е неразделна част от лечението на много възпалителни заболявания. По този начин, цитотоксичните лекарства често се предписват за облекчаване на болката, намаляване на зоната на възпаление и спиране на прогресията на заболяването. Метотрексат е модерна нестероидна медицина, която се предписва от ревматолог по време на обостряне на ревматоиден артрит, за лечение на псориазис и при диагностициране на други автоимунни заболявания.

Инструкции за употреба на метотрексат

Антитуморен, цитостатичен агент от групата на антиметаболитите се използва в основната терапия на ревматоиден артрит, за постигане на ремисия при заболявания на костния мозък, за лечение на ранния стадий на псориатичен артрит. Лекарството помага за намаляване на интензивността на болката, спира възпалителния процес на разрушаване на ставата, предотвратява разделянето на раковите клетки, потиска активното възпаление. Лекарството може да бъде предписано и преди да се направи точна диагноза, за да се облекчат първите прояви на заболяването.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки с кръгла форма в бутилки от 50 бр., В ампули за интрамускулни или подкожни инжекции от 1, 5 и 10 мл. Внесеният метотрексат-ебеве се произвежда концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор от 5, 10 или 50 ml. Подробният състав за всяка форма на освобождаване е посочен в таблицата:

Формуляр за освобождаване

Активна съставка

Спомагателни вещества

Таблетки от 2, 5, 5 или 10 mg

метотрексат

целулоза, силициев диоксид, царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат

Ампули 10 mg в 1 ml

вода за инжектиране, натриев хлорид, натриев хидроксид

Концентрат 100 mg на 1 ml

Фармакологично действие

Антитуморният и цитостатичен ефект на лекарството се постига чрез забавяне на възстановяването на ДНК, синтеза и клетъчното делене. Тъканите, които имат висока способност да растат, са чувствителни към състава: ембрионални клетки, костен мозък, лигавичен епител и туморни тъкани. Максималната концентрация на активните вещества в кръвната плазма е фиксирана след 30-60 минути.

Съставът на лекарството се разпада на метаболити в черния дроб. Екскретира се в 90% от бъбреците с урината през целия ден, а останалите 10% отиват заедно с жлъчката. Средният полуживот е от 6 до 7 часа, а приема на високи дози - 17 часа. Този процес може да се забави донякъде при пациенти с тежко увредена чернодробна или бъбречна функция. Метаболитите могат да се натрупват в черния дроб, далака, бъбреците.

Показания за употреба

Според инструкциите, приемането на лекарството е препоръчително, ако пациентът има процеси, придружени от повишено разделение на имунните клетки. Метотрексатът се предписва за:

  • остра лимфобластна левкемия;
  • неходжкинов лимфом;
  • лимфосаркома;
  • тежки форми на гъбична микоза;
  • псориазис;
  • остеогенен саркома;
  • рак на кожата, млечни жлези, храносмилателния тракт, пикочните пътища;
  • псориатичен артрит;
  • ревматоиден артрит;
  • системен лупус еритематозус;
  • дерматомиозит;
  • neuroleukemia;
  • трофобластни тумори.

Дозиране и администриране

Това лекарство е включено в различни лекарствени режими, във връзка с което начинът на приложение, хода на терапията и дозировката се избират индивидуално от лекуващия лекар. Метотрексат в ампули се прилага интрамускулно, интравенозно, интратекално (под мембраната на гръбначния мозък) или интраартериално. Неизползваните разтвори, инжекционните инструменти, които са били в контакт с това лекарство, се унищожават чрез изгаряне.

Хапчета Метотрексат

Лекарството под формата на таблетки трябва да се приема през устата, без да се дъвче и измива капсулата с достатъчно количество негазирана вода. За оптимални резултати и бърза абсорбция се препоръчва приемането на хапчето един час преди началото на храненето или половин до два часа след хранене. Дозировките се подбират според показателите на пациента. Инструкцията препоръчва в началните етапи на лечението да се използват дози на лекарството от 7, 5 до 16 mg на ден. При тежки случаи може да се повиши веднага стандартната дневна доза.

пипети

Високи дози от лекарството, като правило, повече от 100 mg се прилагат чрез интравенозна инфузия с продължителност не повече от 24 часа. За ускоряване на процеса, част от дозата, предписана от лекар, може да се приложи като спешна интравенозна инжекция. При избора на такъв метод на лечение, калциевият фолинат се предписва и за предпазване на нормалните тъкани от токсичните ефекти на метотрексат-Ебеве.

Защитната терапия започва 8-24 часа преди началото на основното приложение на лекарството. Дозите на калциев фолинат се определят в зависимост от обема на капкомера:

  • При приемане на 100-150 mg за 12-24 часа се прилагат 150 mg фолинат, след това още 12-25 mg калциеви инжекции или 15 mg перорално на всеки 6 часа в продължение на 2 дни.
  • За лечение с дози под 100 mg, приемайте по 1 капсула фолинат на всеки 6 часа в продължение на 2-3 дни.

Инжекции Метотрексат

Интравенозни, интрамускулни или интраартериални инжекции се предписват за трофобластни тумори, левкемия, ревматоиден артрит. Преди въвеждането на лекарството се отстранява част от гръбначно-мозъчната течност в обема, в който ще се инжектира лекарството. След отваряне на ампулата, лекарството остава стабилно в продължение на 24 часа, след което лекарството трябва да се изхвърли. Инжекциите за ревматоиден артрит се предписват 1 път седмично, докато лекарството се прилага в един и същи ден и час.

Как да приемате Метотрексат за ревматоиден артрит

Ефектът на лекарството при лечението на хронично възпаление на ставите вероятно се дължи на способността му да потиска имунитета. Използването на това лекарство ви позволява да възстановите функцията на ставите, да намалите възпалението и симптомите, свързани с артроза - подуване, скованост на ставите, силна болка. Няма единна схема за използване на лекарството.

За лечение на артрит лекарите предписват минимална доза от 6, 5 мг. След две или три седмици терапия, дозата постепенно се увеличава, като се достига до 26 mg. Препоръчваната доза се проследява по време на цялото лечение и схемата на приложение на лекарството в таблетки остава същата като за инжекциите с лекарство веднъж седмично. Понякога дневната доза се разделя на две или три дози, които трябва да се провеждат на интервали от 12 часа.

Ефектът от лечението за артрит и артроза не се постига незабавно, а 5-6 месеца след началото на терапията. Ако клиничният ефект настъпва твърде бавно, лекарството се комбинира с други средства. Ревматоидният артрит се лекува с метотрексат и фолиева киселина или лекарство:

  • циклоспорин;
  • лефлуномид;
  • хидрокисхлороквин;
  • сулфасалазин.

Лечение на лимфом и левкемия

Лекарството се прилага интравенозно, интрамускулно, интралиумно. Деца с диагноза "левкемия" медикаменти е за предпочитане да се даде отвътре с вода. За възрастни оптималната доза за инжектиране е 200-500 mg на m2 (телесна повърхност). Инжектирането се извършва веднъж седмично, както при артрит или артрит. Понякога се предписват 2, 5-5-10 мг дневно в продължение на 5 дни. Активните съставки влияят върху разделянето на малигнената тъкан без да увреждат здравите клетки. Използването на лекарството помага за постигане на дългосрочна ремисия.

При псориазис и микоза

За целите на лекарството при лечението на псориазис или микоза в хроничен стадий, пациентът трябва да изпита лека кожа с поне 20% и намаляване на чувствителността на патогенната флора към други локални лекарства или фотохимия. При псориазис таблетките се предписват в дози до 25 mg на седмица. Когато гъби микоза на кожата или ноктите се използват разтвори, които се прилагат 50 мг интрамускулно веднъж.

Лечение на невролекемия

Методът на приложение на метотрексат за невролейкемия е интрадумбална инжекция и облъчване на главата в дози до 2400 рад. Лекарството се прилага 1-2 пъти на всеки 7 дни с дози от 12 mg на m2 телесна площ. При наличие на извънкостни огнища на автоимунно възпаление, които провокират появата на силен болен синдром и стискат околните органи, се извършва и допълнителна локална лъчетерапия с дози от 500 до 2500 рад.

Специални инструкции

Лекарството може да се предписва само от онколог, който има опит в химиотерапията. Пациентът трябва да бъде предварително уведомен за риска от развитие на сериозни нежелани реакции, които могат да доведат до инвалидност и смърт. Ако пациентът има течност в коремната или плевралната кухина, тя трябва да бъде отстранена преди започване на лечението. Ако имате симптоми на стоматит, трябва да спрете употребата на това лекарство. Преди да назначите метотрексат, трябва да направите кръвни изследвания.

Ако е необходимо да се извърши операцията, лекарството трябва да бъде отменено 1 седмица преди насрочената дата на хирургичните интервенции и трябва да бъде възобновено след 14 дни. Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат информирани за отрицателните ефекти на лекарствените компоненти върху плода и да препоръчат ефективна контрацепция. По време на лечението трябва да се внимава да се извърши работа, която изисква висока концентрация на внимание.

По време на бременността

Това лекарство има токсични свойства, може да повлияе неблагоприятно на хода на бременността, да причини вродени деформации при дете или смърт на плода. В ситуации, когато една жена забременее по време на приема на лекарството, трябва да повдигнете въпроса за абортите. Компонентите на лекарството могат да се натрупват в тялото и да постъпват в кърмата, така че по време на лечението е необходимо да се спре кърменето.

В детството

В педиатрията, това лекарство се предписва с повишено внимание, когато рисковете от усложнения без лечение превишават вероятността от странични ефекти. Дозата на лекарството се избира индивидуално, въз основа на възрастта на болното дете:

  • новородени и бебета до 12 месеца до 6 mg;
  • при деца на възраст от 1 до 2 години трябва да се дават до 8 mg;
  • на дете на 2-3 години се препоръчва да даде до 10 mg;
  • Оптималната доза за деца над три години е 12 mg.

Метотрексат и алкохол

За да се намали риска от увреждане на черния дроб, не се препоръчва употребата на метотрексат, алкохол и тези лекарства, които имат повишена хепатотоксичност. Пренебрегването на това правило може да доведе до увреждане на черния дроб и непредвидени имунни реакции. В допълнение, по време на лечението е да се откаже от средствата на традиционната медицина, които използват алкохол или неговите производни.

Взаимодействие с лекарства

В деня на приемане на метотрексат, специалистите препоръчват да се откажат от тези лекарства, които облекчават автоимунното възпаление. Можете да приемате НСПВС през всички останали дни от седмицата. Инструкциите за употреба на лекарството посочват също следните комбинации от лекарства и техните последствия:

  • орален тетрациклин, хлорамфеникол намалява абсорбцията;
  • Фенилбутазон, диуретици, пеницилини - повишават токсичността на лекарството;
  • Хлорамфеникол, Пириметамин - влияе отрицателно върху костния мозък, нарушава функцията на кръвообразуването;
  • лекарства, които причиняват дефицит на калциев фолат, някои лекарства за понижаване на липидите и антикоагуланти могат да повишат токсичността;
  • приложението на лекарството заедно с лъчетерапия увеличава риска от некроза на меките тъкани;
  • Амиодарон - увеличава риска от язви на кожата;
  • въвеждането на Ацикловир - допринася за неврологични лезии.

Странични ефекти на метотрексат

Използването на лекарството причинява множество отрицателни реакции от различни органи и системи:

  • хемопоеза - анемия, намаляване на броя на левкоцитите, тромбоцитите;
  • нервна система - бърза умора, промени в настроението, главоболие, нарушение на съня, объркване, депресия, метален вкус в устата, парализа;
  • органи на зрението - конюнктивит, дразнене на лигавицата;
  • дихателни органи - белодробна фиброза, бронхиална астма, белодробен оток, суха кашлица;
  • храносмилателния тракт - стоматит, повръщане, анорексия, диария;
  • пикочна система - възпаление на пикочния мехур, бъбречна дисфункция, анурия или олигурия;
  • кожни - сърбеж, васкулит, тъканна некроза, язва, херпес, повишена чувствителност на кожата към слънчева светлина, фурункулоза;
  • сърдечно-съдова система - кървене, сърдечна тампонада, васкулит;
  • репродуктивна система - импотентност, възпаление на влагалището, язви, менструални нарушения, намалено либидо, вагинално течение;
  • други прояви - мускулна болка, треска, диабет, мозъчна дисфункция, обостряне на хронични инфекции.

свръх доза

В случай на случайно или умишлено приемане на предозиране на лекарството, основният симптом на предозиране е нарушение на кръвообращението. В такива ситуации спешно се прилага антидот, калциев фолинат. В този случай инжектирането трябва да се извърши не по-късно от един час. Дозата на антидота трябва да бъде равна или по-голяма от приложената доза. В тежки случаи е необходимо да се извърши процедурата по хидратация на тялото, за да се отцеди гръбначно-мозъчната течност.

Противопоказания

Не приемайте инструмента при пациенти с тежко чернодробно / бъбречно увреждане, хора с диагноза туберкулоза или HIV инфекция, с язви на стомашно-чревния тракт. Забранено е приемането на лекарството заедно с големи дози ацетилсалицилова киселина, след ваксинация с живи ваксини. Предупреждение е предписано за:

  • затлъстяване;
  • диабет;
  • вирусни или бактериални инфекциозни заболявания;
  • херпес зостер;
  • асцит;
  • морбили;
  • амебиаза;
  • варицела;
  • подагра;
  • възпалителни процеси на устната лигавица или органите на храносмилателния тракт;
  • strongiloidoze.

Условия за продажба и съхранение

Лекарството се освобождава от аптеките само по лекарско предписание. Съхранявайте лекарството при температура от 15 до 25 градуса на място, защитено от пряка слънчева светлина и влага. Срок на годност - 3 години.

аналози

При липса на лекарства в аптеката или при идентифициране на непоносимост към някой от неговите компоненти, лекарят може да предпише аналози. Това могат да бъдат лекарства, подобни на структурна структура или лекарствени ефекти. Списъкът с лекарства-аналози включва следните лекарства:

  • Evetreks;
  • Zeksat;
  • Vero метотрексат;
  • Emteksat;
  • Treksan;
  • Metodzhekt;
  • Metotab.

Каква е разликата Metodzhekta и метотрексат

Ако сравним тези два лекарства в състава и принципа на действие върху човешкото тяло, тогава няма значителна разлика между лекарствата. Въпреки това, съдейки по прегледа на пациентите, метотрексатът от австрийската компания Ebeve има по-малко токсичност и странични ефекти. В допълнение, има малка разлика във формата на освобождаване на тези лекарства. Така че, Metodzhekt се прави само под формата на прозрачен разтвор и е предназначен за инжектиране под кожата, мускулите или вените. Защото цената на лекарствата е еднаква.

Цена Метотрексат

Можете да закупите този наркотик във всяка държавна или частна аптека. Цената на лекарството варира в зависимост от региона на продажба, производителя и формата на освобождаване. Приблизителните цени за лекарството в Москва са показани в таблицата:

Формуляр за освобождаване

производител

Цена, рубли

таблетки номер 50

озон

от 220

таблетки номер 50

Ebewe

от 237

инжекция от 25 mg / ml 2 ml

Холандия

от 190

концентрирам

Австрия

от 3143

инжекция 10 mg / ml 0.75 ml

Австрия

от 560

видео

Отзиви

Катрин, 62 години

Бях диагностициран с лезия на ставите преди 10 години, оттогава съм използвал лекарството Metotrexate. Мога да кажа, че това лекарство прави живота ми много по-лесен. Опитали се да приемат сулфасалазин преди, но се появиха много странични ефекти, особено тежки главоболия. При същото лекарство няма такива симптоми.

Лариса, 49 години

За метотрексат можете да прочетете много негативни отзиви. Това е много тежко лекарство, но ако следвате инструкциите, дозите и лечението, повечето от негативните ефекти могат да бъдат избегнати. В допълнение, цената на лекарството не е твърде скъпо, в сравнение с други вносни колеги. Артроза ми помага добре с инжекциите.

Майкъл, на 52 години

На фона на псориазиса ставите ми започнаха да се срутват. Тогава докторът ми нареди да пия таблетки с метотрексат. Ще кажа това, лекарството наистина помага да се справим с болката. Въпреки това, не е много удобно да го приемате: веднъж седмично в точно определен ден и час. Хубаво е, че жена ми ми напомня, в противен случай не можете да пропуснете един ден лечение.